Það var eftir uppsprettunni, árið 1928 eða 1929, að Sir Alexander Fleming komst að því að "moldsafa" gæti drepið bakteríur á Petri diskar. Fleming og aðrir á Oxford University þá einangruð penisillín úr þessum moldasafa. Hins vegar, vegna þess að seinni heimsstyrjöldin, Bretar gætu ekki búið til penisillín í nægilegu magni, þannig að Bandaríkin tóku við framleiðslu og gerði penicillín víða í boði.
Áður en útbreidd sýklalyf voru tekin á fjórða áratugnum létu menn lélega lungnabólgu, blóðsýkingar (blóðsýkingar), gonorrhea og fleira. Innleiðing penisillíns sýndi sýklalyfjalagið.
Hvað eru penicillín?
Penicillín eru annaðhvort náttúruleg eða hálfþynningarefni sem samanstendur af beta-laktam (beta-laktam) hring sem tengist tíazólídínhring. Penicillín hafa einnig hliðarkeðjur af breytilegu samsetningu. Þessar hliðarkeðjur ákvarða bakteríudrepandi virkni hvers einstaklings penisillíns.
Það eru fimm tegundir af penicillínum:
- Natural penicillín (Penicillin G)
- Aminopenicillín (ampicillin)
- Penicillínasaþolnar penicillín (hugsaðu cloxacillin og nafcillin)
- Antipseudomonal penicillín (hugsaðu tíkarcillín)
- Penicillín með langvarandi litróf (hugsaðu piperacillín)
Verkunarháttur
Að mestu leyti eru penicillín bakteríudrepandi (öfugt við bakterístöðueiginleikar ) og drepa bakteríur beint án þess að trufla æxlun.
Þannig geta penicillín fljótt drepið næmir bakteríur.
Sérstaklega bindast penicillín við penisillínbindandi prótein (PBP) sem eru peptíðasa (ensím) í veggjum bakteríanna. Þegar penicillín hefur mikla sækni fyrir sértæka PBP bakteríunnar virkar það betra.
Með því að binda við PBP-hemla hamlar penicillín peptíðoglykan samsetning og kross-tengingu og þannig trufla frumu vegg uppbyggingu.
Þessir kinks í bakteríufrumuvélinni sem veldur bakteríunum sjálfstætt eyðingu (sjálfstjórnun).
Flestir bakteríudrátar eiga sér stað á vaxtarstigi bakteríunnar.
Að mestu leyti eru penicillín aðeins virkir gegn grömmum jákvæðum bakteríum. Gram-neikvæðar bakteríur hafa lipopolysaccharid lag eða ytri himna sem gerir það erfiðara fyrir penicillín að brjóta frumu vegg og fá aðgang að PBPs.
Til að vinna yfirleitt skal penicillín beta-laktamhringurinn vera óbreyttur. Sem aðal mótstöðu hefur margar bakteríur þróast til að framleiða beta-laktamasa, ensím sem rúmar penicillín beta-laktam hringinn og gerir það gagnslaus.
Meðferð
Penicillín eru fáanlegar sem töflur, hylki og stungulyf, lausn. Penicillín frásogast almennt frá meltingarvegi og dreifist víða um líkamann. Að mestu leyti skiljast penicillín út í þvagi.
Þrátt fyrir að bakteríusvörunarmynstur hamli virkni penicillína alvarlega, getur verið að nota penicillín í mörgum tilfellum til að meðhöndla ýmsar sýkingar þar á meðal:
- Sýkingar í efri öndunarfærum eins og lungnabólga
- Sýkingar í þvagfærasýkingum
- Blóðsykursfall
- Bein og sameiginlegar sýkingar
- Meningitis
- Sýkingar í kviðarholi
- Kynsjúkdómar eins og gonorrhea og syfilis
Til athugunar hafa penicillín verið notaðir til að meðhöndla tyfusótt og Lyme sjúkdóma.
Aukaverkanir
Algengar aukaverkanir penicillína eru ma væg niðurgangur, ógleði, uppköst, höfuðverkur og leggöngur. Stundum geta penicillín valdið almennum útbrotum, ofsakláði og alvarlegri ofnæmisviðbrögðum eða ofnæmisviðbrögðum eins og bráðaofnæmi og bráðri millivefslungnabólga.
Besta meðferð við penisillín ofnæmi er að forðast penisillín. Ef þú finnur fyrir skaðlegum áhrifum af notkun penisillíns skaltu vinsamlegast láta lækninn vita áður en hún ávísar slíkum lyfjum.
Þótt sannar penisillín ofnæmi sem leiðir til bráðaofnæmis er mjög sjaldgæft í 1 til 5 tilvikum á 10.000 tilvikum penicillínmeðferðar - vegna þess að cephalosporín deila svipaðri efnafræðilegri uppbyggingu með penicillínum, eru almennt ekki ávísaðir cephalosporínlyfjum og öfugt.
Árið 1940 - lítið meira en 10 árum eftir uppgötvun hennar - penicillin liðið sem hjálpaði við að uppgötva lyfið tók eftir að bakteríur í rannsóknarstofunni höfðu microevolved að verða þola penicillín og voru þegar að framleiða penisillínasa (beta-laktamasa). Hafðu í huga að bakteríusýki er fornt og langt fyrirfram að uppgötva sýklalyf.
Í dag er mótefni gegn sýklalyfjum mikilvægt almenningsvanda og er eitthvað sem við getum öll hjálpað til við að koma í veg fyrir. Til dæmis er mikilvægt fyrir okkur öll að átta sig á því að sýklalyf séu frábær, en þau berjast gegn ekki öllum sýkingum, sérstaklega veiru sýkingum. Enn fremur, ef læknirinn ávísar sýklalyfjum skaltu fylla út alla meðferðarlotuna.
Heimildir:
Aoki FY. Kafli 45. Meginreglur um sýklalyfjameðferð og klínísk lyfjafræði af sýklalyfjum. Í: Hall JB, Schmidt GA, Wood LH. eds. Meginreglur um gagnrýni, 3e . New York, NY: McGraw-Hill; 2005.
Tilvísun Mosby's fyrir heilbrigðisstarfsmenn, önnur útgáfa birt af Elsevier árið 2010.