Kostir og gallar af sýklóoxýgenasa

Lyf til að draga úr COX gæti ekki verið gott

Sársauki og bólga, aðal kvörtun allra manna á einhverjum tímapunkti í lífi sínu og algengt daglegt viðburður hjá mörgum með liðagigt, stafar aðallega af sýklóoxýgenasa eða COX í stuttu máli.

COX er ensím sem myndar prostanoids- prostaglandín , prostacyclins og tromboxanes-sem eru allir ábyrgir fyrir bólguviðbrögðum.

Það kemur í ljós að COX er ekki slæmt, það er jafnvel nauðsynlegt fyrir eðlilega frumuferli.

Lyf sem miða að því að hindra COX til að létta bólgu, virðast eins og góð hugmynd, en með því að hamla COX er galli.

COX-1 móti COX-2

Á tíunda áratugnum var komist að því að það voru tvær gerðir ensímsins COX-1 og COX-2. Síðarnefndu er minna æskilegt af tveimur. COX-1 er þekkt fyrir að vera til staðar í flestum vefjum. Í meltingarvegi, heldur COX-1 venjulegt fóður í maganum og verndar magann úr meltingarvegi. Ensímið er einnig þátt í starfsemi nýrna og blóðflagna. COX-2 er fyrst og fremst að finna á bólusvæðum.

Bæði COX-1 og COX-2 geta valdið sársauka og bólgu, en þar sem COX-1 er slíkt gagnlegt ensím, getur það ekki verið góð hugmynd að nota lyf til að hamla.

Bólgueyðandi gigtarlyf hindra COX

Nonsteroidal bólgueyðandi lyf (NSAID), sem almennt eru ávísaðar til að meðhöndla liðagigt, vinna með því að hindra prostaglandín. Hefðbundin bólgueyðandi gigtarlyf, eins og íbúprófen og naproxen, geta valdið meltingarfærum, þ.mt sár .

Þessar bólgueyðandi gigtarlyf eru ekki valin, sem þýðir að þau hamla bæði COX-1 og COX-2. Hömlun COX-2 með hefðbundnum bólgueyðandi gigtarlyfjum er gagnlegt fyrir bólgueyðandi áhrif þess, en hnakkurinn er að hömlun COX-1 getur leitt til aukaverkana eins og sár, langvarandi blæðingartíma og nýrnavandamál.

COX-2 sérhæfðir bólgueyðandi gigtarlyf

Í lok seinni hluta níunda áratugarins þróuðu lyfjafyrirtæki nokkur lyf sem miðuðu aðeins við COX-2, þessar bólgueyðandi gigtarlyf voru Celebrex, Vioxx og Bextra.

Af þeim er Celebrex eina lyfið sem er á markaðnum í Bandaríkjunum og hefur svartan kassa viðvörun um að það sé hætta á hjartaáfalli og heilablóðfalli.

Frá því að Vioxx var hætt árið 2004 skoðuðu Matvæla- og lyfjaeftirlit Bandaríkjanna alla lyfjaflokkana, þar á meðal öll bólgueyðandi gigtarlyf og COX-2 hemlar sem voru seldar gegn gjaldþroti eða með lyfseðilsskyldum lyfjum og bættu viðvaranir við svört viðvörun við ávísunarleiðbeiningarnar .

Tveir aðrir COX-2 hemlar, Arcoxia og Prexige, sem eru í notkun í öðrum löndum, hafa verið hafnað af FDA. Prexige var fjarlægt af markaðnum í Ástralíu og Kanada vegna fylgikvilla í lifur.

Sumir vísindamenn telja að COX-2 megi einnig gegna hlutverki í ákveðnum eðlilegum aðgerðum líkamans en bólgu. Vísindamenn í Bretlandi hafa komist að því að COX-2 megi verja gegn æðakölkun, læknisfræðilegum tíma fyrir slagæðum, þrengingu og stíflu.

Þó að bólgueyðandi gigtarlyf og COX-2 hemlar séu talin mikilvægar meðferðarúrræði fyrir liðagigtarsjúklinga , skal íhuga ávinning og áhættu fyrir hvern sjúkling. Meta skal hjartasjúkdóm og bestu tegund af bólgueyðandi gigtarlyfjum til notkunar .

> Heimildir

> Liðagigtarsjóður. Bólgueyðandi gigtarlyf

> Bathon, Joan M. Umfjöllun um sérstakar COX-2 hemlar. Johns Hopkins Arthritis Center.

> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Verndar gegn æðakölkun óháð staðbundnum æðum Prostacyclin: Þekkingu COX-2 Associated Pathways Áhrifamikill Rgl1 og eitilfrumur. PLOS Einn. 2. júní 2014.