Ezetimíb er lyf sem lækkar kólesterólmagn . Það hefur verið FDA samþykkt síðan 2002 og er markaðssett sem sjálfstætt lyf (Zeta) í samsettri meðferð með simvastatíni ( statínlyf ) sem Vytorin. Hins vegar hefur ezetimíb verið nokkuð umdeild frá því að hún var kynnt og sérfræðingar halda því fram enn fremur um viðeigandi stað til þess að meðhöndla fitusjúkdóma.
Ezetimíb
Ezetimíb virkar með því að hindra kólesteról frásog úr þörmum.
Venjulega er kólesterólið, sem frásogast frá þörmum, borið af kýómómrfum í lifur, þar sem það er notað fyrir nokkrum mikilvægum ferlum. Þegar magn af frásogast kólesteról er minnkað með ezetimíbi, þarf lifur að fá framboð sitt af kólesteróli með því að fjarlægja það frá lípópróteinunum sem dreifast í blóðrásinni. Þannig lækkar blóðþéttni kólesteróls.
Almennt minnkar ezetimíb eitt sér eða í samsettri meðferð með statíni magn LDL kólesteróls í blóðinu um 15%.
Aukaverkanir af ezetimíbi
Almennt er ezetimíb þolið vel. Ógleði, niðurgangur og ofnæmisviðbrögð geta komið fram. Þó að vöðvakippir (vöðvabreytingar) hafi verið tilkynntar með ezetimíbi, svipað og vöðvakvilla sem sést með statínum , virðist tíðni þessara vandamála vera mun lægra en hjá statínum. Reyndar er hægt að bæta ezetimíbi við lágskammta statín til þess að ná tilætluðum kólesterólslækkun án þess að vöðvakippurinn sést stundum með háskammta statínum.
Mótmælið við Ezetimibe
Þegar ezetimíb var fyrst samþykkt var það mikið markaðssett sem Vytorin (ezetimíb og simvastatín) og sala var mikil. Þú gætir muna tíðar auglýsingum á þeim tíma sem samanstendur af sætum, rotund frænku Suzie þínum til stórt stykki af jarðarberi smákaka með lágan hátt. Það var Vytorin.
Það kemur í ljós að meðan auglýsingarnar voru í gangi og meðan Merck var að selja milljarða dollara af Vytorin, var birtingin seinkuð (grunsamlega, sumir sögðu) af Merck-styrktum klínískri rannsókn sem nefndist ENHANCE rannsóknin. ENHANCE var ætlað að sanna að Vytorin batnaði æðakölkunarplága meira en simvastatín eitt sér. Þegar niðurstöðurnar voru loksins sleppt árið 2008 var lært að fólk meðhöndlaðir með Vytorin gerði aðeins verra (ekki betra) en þeir sem fengu simvastatín eitt sér.
Vegna þessara neikvæðra niðurstaðna (og sú staðreynd að margir töldu að tafar hafi verið tilkynnt um að þær niðurstöður séu að minnsta kosti óeðlilegar), var sala á ezetimíbi geymt. Og auglýsingin hvarf alveg.
Áhugi á ezetimíb hefur endurvakið að miklu leyti frá árinu 2014, þegar niðurstöður rannsóknarinnar um frammistöðu voru gefin út. Í þessari rannsókn var slembiraðað hjá sjúklingum með bráða kransæðasjúkdóm (ACS) til að fá annaðhvort Vytorin eða simvastatín eitt sér. Eftir 6 ár höfðu sjúklingar sem fengu Vytorin batnað lítið úr klínískum niðurstöðum (færri endurtekningar fyrir ACS og minni þörf fyrir síðari aðgerð á hliðarbrautum eða stöngum ) en það var engin munur á lifun.
Greining undirhóps á IMPROVE-It rannsókninni leiddi í ljós að nánast allur sá ávinningur sem sást í Vytorin hópnum gæti verið færður hjá sjúklingum með sykursýki.
Hjá fólki án sykursýki má ekki sjá neinar ávinning af því að bæta ezetimíb við.
Hvenær á að nota Ezetimibe?
Almennt ætti notkun ezetimíbs að vera nokkuð takmörkuð. Viðmiðunarreglur sem birtar voru árið 2013 um kólesteról mælum ekki með því að meðhöndla sértækan kólesterólgildi í markinu. Frekar einblína þeir á að ákveða hvort nota eigi statínlyf eða ekki. Þannig eru "neikvæðar" kólesteróllækkandi lyf eins og ezetimíb mjög lítill staður samkvæmt þessum leiðbeiningum. Læknar ávísa stundum ezetimíb og lágskammta statín hjá fólki sem ætti að vera á háskammta statínum, en þolir ekki háa skammtinn.
Einnig er stundum notað ezetimíb í stað statína hjá sjúklingum sem einfaldlega geta ekki tekið statín við hvaða skammt sem er.
Að lokum, á grundvelli IMPROVE-IT rannsóknin, telja margir hjartalæknar það sanngjarnt að nota ezetimíb ásamt statíni hjá sykursýkisjúklingum sem hafa nýlega fengið ACS.
Burtséð frá þessum fáum klínískum aðstæðum er ekki mikið ástæða til að taka ezetimíb.
> Heimildir:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, o.fl. Ezetimíb bætt við Statin Therapy eftir bráðum kransæðasjúkdóma. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE Rannsóknaraðilar: Simvastatín með eða án ezetimíbs við fjölskyldan kólesterólhækkun. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).